În timp ce căutarea de noi antibiotice continuă, terapiile combinate sunt testate din ce în ce mai mult pentru a încerca să blocheze simultan mai multe căi de transmitere a bacteriilor și pentru a limita mecanismele de dezvoltare a rezistenței.

O echipă de cercetători din SUA și China a descoperit că o nouă clasă de antibiotice care ţinteşte două componente diferite ale celulei bacteriene, face dezvoltarea rezistenţei de 100 de milioane de ori mai dificilă.

Macrolonele sunt compuși sintetici derivați din antibiotice mai vechi, descoperite pentru prima dată în anii 1950, la care bacteriile au devenit rapid rezistente după utilizarea pe scară largă. În anul 2010, cercetătorii au îmbunătățit potența acestor compuși sintetici.

Noii compuși au devenit cunoscuți pentru „profilul  antibacterian remarcabil” și capacitatea de a distruge chiar și tulpinile bacteriene rezistente la medicamente – dar nimeni nu știa care sunt caracteristicile moleculare care au contribuit la îmbunătățirea proprietăților.

Pentru a afla, cercetătorul în biologie Elena Aleksandrov de la Universitatea din Illinois Chicago (UIC) și colegii săi au sintetizat trei noi compuși și au analizat structurile moleculare pentru a afla cum sunt blocate funcțiile cheie ale celulelor bacteriene cu ajutorul macrolonelor.

Cercetătorii au descoperit că acești compuși elimină bacteriile prin două mecanisme: prin interferarea cu o enzimă specifică bacteriilor care se desfășoară și pliază ADN-ul în timpul replicării sau prin inhibarea mecanismelor de producere a proteinelor din celule, ribozomul – sau ambele.

„Frumusețea acestui antibiotic este că ţinteşte două componente diferite ale celulei bacteriene. Dacă antibioticul atinge ambele ținte la aceeași concentrație, atunci bacteriile își pierd capacitatea de a deveni rezistente prin acumularea de mutații aleatorii în oricare dintre cele două ținte”, explică Alexander Mankin, autor principal al noului studiu.

Mai mult, macrolonele au distrus bacteriile crescute în laborator fără a activa gene cunoscute de rezistență și au aratat o „activitate considerabil îmbunătățită” împotriva unor tulpini rezistente la antimicrobiene, inclusiv Streptococcus pneumoniae.

Cercetătorii consideră că rezistența poate fi „aproape imposibilă”, conform estimărilor, menționând că nu ar trebui subestimate „trucurile” genetice pe care le-ar putea folosi bacteriile pentru a combate efector acestor antibiotice noi.

„Rezultatul principal din toată această muncă este înțelegerea modului în care trebuie să mergem mai departe, precum și informațiile pe care le furnizăm chimiștilor; acești compuși trebuie optimizați pentru a atinge ambele ținte”, spune Mankin.

 

Sursa:  www.sciencealert.com